【药品名称】通用名称：羟喜树碱注射液
英文名称：Hydroxylcamptothecine Injection
汉语拼音：Qiangxishujian Zhusheye
【成 份】本品主要成份羟基喜树碱；其化学名称为（S）-4，9-二羟基-4-乙基- 1H-吡喃[3’，4’：6，7]氮茚[1，2b]喹啉- 3，14-（4H，12H）-二酮。
其结构式为：
分子式：C20H16N2O5
分子量：364.36
【性 状】本品为黄色的澄明液体。
【适 应 症】抗肿瘤药。适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。
【规 格】5ml:5mg、5ml:10mg
【用法用量】本品不宜用葡萄糖等酸性药液溶解和稀释。
原发性肝癌：① 静脉注射，一日4～6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。②肝动脉给药，用4mg加0.9%氯化钠注射液10ml灌注，每日1次，15～30天为一个疗程。胃癌：静脉注射，一日4～6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。
膀胱癌：膀胱灌注后加高频透热100分钟，剂量由10mg逐渐加至20mg，每周2次，10～15次为一疗程。
直肠癌：经肠系膜下动脉插管，以羟基喜树碱6～8mg，加入0.9%氯化钠注射液500ml动脉注入，每日一次，15～20次为一疗程。
头颈部上皮癌：静脉注射，每日4～6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。
白血病：成人剂量为按体表面积一日6～8mg/m2，加入氯化钠注射液中静脉滴注，连续给药，30天为一疗程，或遵医嘱。
【不良反应】1.对消化系统的影响：主要表现为恶心、食欲减退等反应，但不影响治疗，停药后上述症状很快减轻并消失。
2.对造血系统的影响：白细胞有一定程度下降，但能维持在1×109/L以上；对红细胞、血小板未发现明显抑制作用。
3.对泌尿系统的影响：有少数病例出现尿急、尿痛及血尿，停药1周后逐渐消失。
4.其它反应：有少数病例出现脱发，停药后可逐渐恢复。
【禁 忌】对本品过敏者禁用。
【注意事项】1.本品用药期间应严格检查血象。
2.本品仅限于用0.9%氯化钠注射液稀释。
3.静脉给药时，药液切勿外溢，否则会引起局部疼痛及炎症。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用。
【儿童用药】尚不明确
【老年用药】尚不明确
【药物相互作用】尚不明确。
【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献，尚不明确。
【药理毒理】羟基喜树碱是细胞毒类抗肿瘤药。该药为细胞周期特异性药物，主要作用于S期，对DNA拓扑异构酶Ⅰ（TOPO I）有选择性抑制作用。TOPO I催化超螺旋DNA解旋而进行复制及转录，本品通过抑制TOPO I的活性从而阻滞DNA复制及转录，干扰肿瘤细胞增殖周期。近期研究文献提示，羟基喜树碱可能还有诱导肿瘤细胞分化和凋亡的作用。
【药代动力学】动物实验表明：羟基喜树碱在血液中的清除过程呈双相曲线，第一个快速下降的生物半衰期为4.5分钟，第二个半衰期约29分钟。给药后1小时，胆囊、小肠内容物维持浓度最高，其次为癌细胞，其他依次为骨髓、胃、肺等器官。静脉注射的羟基喜树碱主要从胆汁排泄，通过粪便排出体外。24小时总排出量为39％，从粪便中排出29.6%，尿中不到9%。癌细胞中药物浓度24小时内保持稳定水平。
【贮 藏】遮光，密闭(10～30℃)保存。
【包 装】安瓶装，10支/盒。
【有 效 期】24个月。
【执行标准】国家食品药品监督管理局标准YBH00062006
【批准文号】国药准字H20063021
【生产企业】企业名称：山西振东泰盛制药有限公司
生产地址：山西省大同市经济技术开发区第一医药园区
邮政编码：037300
电话号码：0352-7290991
传真号码：0352-7290990
【药品名称】通用名称：羟喜树碱注射液
英文名称：Hydroxylcamptothecine Injection
汉语拼音：Qiangxishujian Zhusheye
【成 份】本品主要成份羟基喜树碱；其化学名称为（S）-4，9-二羟基-4-乙基- 1H-吡喃[3’，4’：6，7]氮茚[1，2b]喹啉- 3，14-（4H，12H）-二酮。
其结构式为：
分子式：C20H16N2O5
分子量：364.36
【性 状】本品为黄色的澄明液体。
【适 应 症】抗肿瘤药。适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。
【规 格】5ml:5mg、5ml:10mg
【用法用量】本品不宜用葡萄糖等酸性药液溶解和稀释。
原发性肝癌：① 静脉注射，一日4～6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。②肝动脉给药，用4mg加0.9%氯化钠注射液10ml灌注，每日1次，15～30天为一个疗程。胃癌：静脉注射，一日4～6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。
膀胱癌：膀胱灌注后加高频透热100分钟，剂量由10mg逐渐加至20mg，每周2次，10～15次为一疗程。
直肠癌：经肠系膜下动脉插管，以羟基喜树碱6～8mg，加入0.9%氯化钠注射液500ml动脉注入，每日一次，15～20次为一疗程。
头颈部上皮癌：静脉注射，每日4～6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。
白血病：成人剂量为按体表面积一日6～8mg/m2，加入氯化钠注射液中静脉滴注，连续给药，30天为一疗程，或遵医嘱。
【不良反应】1.对消化系统的影响：主要表现为恶心、食欲减退等反应，但不影响治疗，停药后上述症状很快减轻并消失。
2.对造血系统的影响：白细胞有一定程度下降，但能维持在1×109/L以上；对红细胞、血小板未发现明显抑制作用。
3.对泌尿系统的影响：有少数病例出现尿急、尿痛及血尿，停药1周后逐渐消失。
4.其它反应：有少数病例出现脱发，停药后可逐渐恢复。
【禁 忌】对本品过敏者禁用。
【注意事项】1.本品用药期间应严格检查血象。
2.本品仅限于用0.9%氯化钠注射液稀释。
3.静脉给药时，药液切勿外溢，否则会引起局部疼痛及炎症。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用。
【儿童用药】尚不明确
【老年用药】尚不明确
【药物相互作用】尚不明确。
【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献，尚不明确。
【药理毒理】羟基喜树碱是细胞毒类抗肿瘤药。该药为细胞周期特异性药物，主要作用于S期，对DNA拓扑异构酶Ⅰ（TOPO I）有选择性抑制作用。TOPO I催化超螺旋DNA解旋而进行复制及转录，本品通过抑制TOPO I的活性从而阻滞DNA复制及转录，干扰肿瘤细胞增殖周期。近期研究文献提示，羟基喜树碱可能还有诱导肿瘤细胞分化和凋亡的作用。
【药代动力学】动物实验表明：羟基喜树碱在血液中的清除过程呈双相曲线，第一个快速下降的生物半衰期为4.5分钟，第二个半衰期约29分钟。给药后1小时，胆囊、小肠内容物维持浓度最高，其次为癌细胞，其他依次为骨髓、胃、肺等器官。静脉注射的羟基喜树碱主要从胆汁排泄，通过粪便排出体外。24小时总排出量为39％，从粪便中排出29.6%，尿中不到9%。癌细胞中药物浓度24小时内保持稳定水平。
【贮 藏】遮光，密闭(10～30℃)保存。
【包 装】安瓶装，10支/盒。
【有 效 期】24个月。
【执行标准】国家食品药品监督管理局标准YBH00062006
【批准文号】国药准字H20063021
【生产企业】企业名称：山西振东泰盛制药有限公司
生产地址：山西省大同市经济技术开发区第一医药园区
邮政编码：037300
电话号码：0352-7290991
传真号码：0352-7290990