【药品名称】通用名称：注射用氟氯西林钠
商品名称：伊芬
英文名称：Flucloxacillin Sodium for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Fulüxilinna
【成份】本品主要成份为氟氯西林钠，无辅料。化学名称：(2S，5R，6R)-6-[[[3-(2-氯-6-氟苯基)-5-甲基异唑-4-基]羰基]氨基]-3，3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂二环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠一水合物。
化学结构式：
分子式：C19H16CIFN3NaO5S·H2O
分子量：493.9
【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末。
【适应症】适用于治疗敏感的革兰氏阳性菌引起的下述感染，包括产β-内酰胺酶的葡萄球菌和链球菌：1、皮肤及软组织感染：如疖、痈、脓肿、蜂窝织炎、脓疱病、感染性烧伤、植皮保护、感染性皮肤状态，如：溃疡、湿疹和痤疮伤口感染；2、呼吸道感染：如肺炎、肺部脓肿、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎、扁桃体周脓肿、中、外耳炎积脓﹔3、其他感染：骨髓炎、尿道感染、肠炎、脑膜炎、心内膜炎、败血病；4、适当的时候也被推荐用于较大外科手术（例如心胸和矫形外科手术)的预防剂。
【规格】按C19H16CIFN3NaO5S·H2O计0.25g
【用法用量】成人：肌内注射：每次250mg，每日4次。静脉滴注：每次250mg～1g，每日4次，加入100ml～250ml生理盐水或葡萄糖注射液中溶解，缓慢静脉滴注（每次滴注持续时间30~60分钟)。在4小时内使用完。儿童参考用量：据国外同类品种说明书及文献资料记载，2岁以下按成人剂量的1/4给药；2～10岁按成入剂量的1/2给药。
【不良反应】同使用其它青霉素一样，副作用少见，并且大多反应轻微、短暂。1、过敏反应∶与其它β-内酰胺类抗生素一样有过敏反应的报道。较常见的过敏反应有皮疹。如有任何过敏反应发生，应中断治疗。2、肝脏∶少数患者用药后可出现氨基转移酶暂时性升高，但当中断治疗后可逆转。也有致急性肝脏胆汁淤积黄疸的报道。3、肾脏∶偶有致急性间质性肾炎的报道。4、胃肠道∶少数病人可出现恶心、呕吐、腹胀、腹泻、食欲减退等胃肠道症状，偶见假膜性结肠炎。5、中枢神经系统︰神经紊乱，如惊厥，可能与肾衰竭病人的大剂量静脉给药有关。6、血液学影响︰可发生中性白细胞减少症和血小板减少症，但治疗中断可逆转。
【禁忌】对本品过敏者禁用。有青霉素过敏史或曾有青霉素皮肤试验呈阳性者禁用。禁用于有与氟氯西林相关联的黄疸/肝功能障碍史的患者。
【注意事项】1、用本品前进行青霉素皮试，呈阳性反应者禁用。2、交叉过敏︰在使用β-内酰胺类抗生素时，已有报道可致严重的并且偶尔致命的过敏反应。这些反应更可能发生于有β-内酰胺类的过敏史的个体之中。对一种青霉素类药过敏者可能对其它青霉素类药过敏、也可能对青霉素胺或头孢菌素类药过敏，在使用氟氯西林治疗前，应对先前的对β-内酰胺类的过敏反应及过敏性疾病史作仔细的询问。3、以下患者应慎用∶(1)孕妇及哺乳期妇女；(2)新生儿：对新生儿必须特别谨慎，因为有高胆红素血症的危险；(3）哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者；(4）肝、肾功能障碍的病人应谨慎使用氟氯西林。4、用药前后及用药时应检查或监测∶治疗期间或治疗后出现发热、皮疹、皮肤瘙痒症状的患者，应监测肝脏功能。在长期的治疗过程中（如︰骨髓炎、心内膜炎），推荐定期监测肝肾功能。5、含钠量∶本品每克大约含有51mg的钠。这应该被包括在钠限制饮食病人的定额之中。
【孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕期∶动物实验表明氟氯西林无致畸作用。自1970年临床使用该药以来，用于孕妇的有限病例未显示不良影响。不过对怀孕期妇女的任何用药都应极度小心，因此只有当潜在的优势大于潜在的危险时，才将氟氯西林用于孕妇。哺乳︰在乳汁中可检测到低量的氟氯西林。必须考虑哺乳期婴儿发生过敏反应的可能性。因此也只有当潜在的优势大于潜在的危险时，才将氟氯西林用于哺乳期妇女。
【儿童用药】儿童用量见“用法用量”。
【老年用药】肾功能严重减退时，应适当减少使用剂量。
【药物相互作用】1、本药与阿米卡星联用可增强对金黄色葡萄球菌的抗菌作用。2、丙磺舒类药物会抑制氟氯西林排泄，使血药浓度升高且维持时间延长。3、本药与伤寒活疫苗同用可降低伤寒活疫苗的免疫效应，其可能的机制是本药对伤寒沙门菌具有抗菌活性。4、本药与氨甲喋呤同用可使氨甲喋呤的药物浓度时间曲线下面积(AUC)下降，但这种结果只有统计学上的显著差异，而无临床意义。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】药理∶作用机制 本品为半合成的耐青霉素酶青霉素。其作用机制与青霉素G相似，系与细菌细胞膜上青霉素结合蛋白（PBPs )结合，抑制细菌细胞壁的生物合成，导致菌体肿胀破裂死亡，从而发挥杀菌作用。本药为繁殖期杀菌药。本药抗菌作用特点是∶对青霉素酶稳定性较好，对产青霉素酶的耐药金黄葡萄球菌有强大的杀菌作用，但对青霉素敏感葡萄球菌和各种链球菌的抗菌作用比青霉素弱。抗菌谱﹐本药对产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、淋球菌、脑膜炎双球菌有较好的抗菌活性。粪肠球菌、甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌、肠道阴性杆菌、铜绿假单胞菌、厌氧脆弱拟杆菌对本药耐药。
毒理∶急性毒性小鼠口服氟氯西林钠的LD50为3.88g/kg，皮下注射LD50为2.2g/kg。长期毒性试验给大鼠分组口服氟氯西林钠200，500，2000mg/kg，皮下注射250mg/kg，狗口服200，500 ，1000mg/kg，皮下注射250mg/kg25周。除皮下注射部位有很轻刺激外，未见不良反应。致畸研究 妊娠大鼠、小鼠分组口服氟氯西林钠200和500mg/kg。结果∶母鼠、胎鼠无不良反应，只是大鼠高剂量组（远大于治疗量)有早期胚胎死亡的吸收胎发生率增多。
【药代动力学】吸收︰氟氯西林在酸性介质中稳定，其血浆药物浓度达峰时间1h。分布︰氟氯西林可以很好地扩散至大多数组织中，能渗入急性骨髓炎者的骨组织、脓液和关节腔中，在胸脓腔中也有较高的浓度。尤其在骨骼中有高浓度活性分布∶11.6mg/L(密质骨），15.6mg/L(松质骨），平均血药浓度为8.9mg/L。透过胎盘屏障∶氟氯西林可透过胎盘屏障。透过血脑屏障∶氟氯西林可少量扩散至没有炎症的脑脊髓液中。透过母乳︰少量氟氯西林可经母乳排泄。代谢︰正常情况下，大约10%剂量的氟氯西林代谢为青霉酸。氟氯西林的血浆半衰期(t1/2)为0.5-1.1h，新生儿半衰期(t1/2 )延长。排泄︰本品主要经肾脏排泄。用药8小时内，在尿液中可检测到未转化的活性形式为给药剂量的76.1%，仅小部分经胆汁排泄。如果肾功能障碍氟氯西林的排泄将减慢。结合蛋白∶血清蛋白的结合率为95%。
【贮藏】密封，在凉暗（避光并不超过20℃）干燥处保存。
【包装】西林瓶装，10支/盒。
【有效期】24个月
【执行标准】《中国药典》2015年版二部
【批准文号】国药准字H20163164
【生产企业】企业名称：山西振东泰盛制药有限公司
生产地址：山西省大同市经济技术开发区第一医药园区
邮政编码：037300
电话号码：0352-7290991
传真号码：0352-7290990
【药品名称】通用名称：注射用氟氯西林钠
商品名称：伊芬
英文名称：Flucloxacillin Sodium for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Fulüxilinna
【成份】本品主要成份为氟氯西林钠，无辅料。化学名称：(2S，5R，6R)-6-[[[3-(2-氯-6-氟苯基)-5-甲基异唑-4-基]羰基]氨基]-3，3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂二环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠一水合物。
化学结构式：
分子式：C19H16CIFN3NaO5S·H2O
分子量：493.9
【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末。
【适应症】适用于治疗敏感的革兰氏阳性菌引起的下述感染，包括产β-内酰胺酶的葡萄球菌和链球菌：1、皮肤及软组织感染：如疖、痈、脓肿、蜂窝织炎、脓疱病、感染性烧伤、植皮保护、感染性皮肤状态，如：溃疡、湿疹和痤疮伤口感染；2、呼吸道感染：如肺炎、肺部脓肿、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎、扁桃体周脓肿、中、外耳炎积脓﹔3、其他感染：骨髓炎、尿道感染、肠炎、脑膜炎、心内膜炎、败血病；4、适当的时候也被推荐用于较大外科手术（例如心胸和矫形外科手术)的预防剂。
【规格】按C19H16CIFN3NaO5S·H2O计0.25g
【用法用量】成人：肌内注射：每次250mg，每日4次。静脉滴注：每次250mg～1g，每日4次，加入100ml～250ml生理盐水或葡萄糖注射液中溶解，缓慢静脉滴注（每次滴注持续时间30~60分钟)。在4小时内使用完。儿童参考用量：据国外同类品种说明书及文献资料记载，2岁以下按成人剂量的1/4给药；2～10岁按成入剂量的1/2给药。
【不良反应】同使用其它青霉素一样，副作用少见，并且大多反应轻微、短暂。1、过敏反应∶与其它β-内酰胺类抗生素一样有过敏反应的报道。较常见的过敏反应有皮疹。如有任何过敏反应发生，应中断治疗。2、肝脏∶少数患者用药后可出现氨基转移酶暂时性升高，但当中断治疗后可逆转。也有致急性肝脏胆汁淤积黄疸的报道。3、肾脏∶偶有致急性间质性肾炎的报道。4、胃肠道∶少数病人可出现恶心、呕吐、腹胀、腹泻、食欲减退等胃肠道症状，偶见假膜性结肠炎。5、中枢神经系统︰神经紊乱，如惊厥，可能与肾衰竭病人的大剂量静脉给药有关。6、血液学影响︰可发生中性白细胞减少症和血小板减少症，但治疗中断可逆转。
【禁忌】对本品过敏者禁用。有青霉素过敏史或曾有青霉素皮肤试验呈阳性者禁用。禁用于有与氟氯西林相关联的黄疸/肝功能障碍史的患者。
【注意事项】1、用本品前进行青霉素皮试，呈阳性反应者禁用。2、交叉过敏︰在使用β-内酰胺类抗生素时，已有报道可致严重的并且偶尔致命的过敏反应。这些反应更可能发生于有β-内酰胺类的过敏史的个体之中。对一种青霉素类药过敏者可能对其它青霉素类药过敏、也可能对青霉素胺或头孢菌素类药过敏，在使用氟氯西林治疗前，应对先前的对β-内酰胺类的过敏反应及过敏性疾病史作仔细的询问。3、以下患者应慎用∶(1)孕妇及哺乳期妇女；(2)新生儿：对新生儿必须特别谨慎，因为有高胆红素血症的危险；(3）哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者；(4）肝、肾功能障碍的病人应谨慎使用氟氯西林。4、用药前后及用药时应检查或监测∶治疗期间或治疗后出现发热、皮疹、皮肤瘙痒症状的患者，应监测肝脏功能。在长期的治疗过程中（如︰骨髓炎、心内膜炎），推荐定期监测肝肾功能。5、含钠量∶本品每克大约含有51mg的钠。这应该被包括在钠限制饮食病人的定额之中。
【孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕期∶动物实验表明氟氯西林无致畸作用。自1970年临床使用该药以来，用于孕妇的有限病例未显示不良影响。不过对怀孕期妇女的任何用药都应极度小心，因此只有当潜在的优势大于潜在的危险时，才将氟氯西林用于孕妇。哺乳︰在乳汁中可检测到低量的氟氯西林。必须考虑哺乳期婴儿发生过敏反应的可能性。因此也只有当潜在的优势大于潜在的危险时，才将氟氯西林用于哺乳期妇女。
【儿童用药】儿童用量见“用法用量”。
【老年用药】肾功能严重减退时，应适当减少使用剂量。
【药物相互作用】1、本药与阿米卡星联用可增强对金黄色葡萄球菌的抗菌作用。2、丙磺舒类药物会抑制氟氯西林排泄，使血药浓度升高且维持时间延长。3、本药与伤寒活疫苗同用可降低伤寒活疫苗的免疫效应，其可能的机制是本药对伤寒沙门菌具有抗菌活性。4、本药与氨甲喋呤同用可使氨甲喋呤的药物浓度时间曲线下面积(AUC)下降，但这种结果只有统计学上的显著差异，而无临床意义。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】药理∶作用机制 本品为半合成的耐青霉素酶青霉素。其作用机制与青霉素G相似，系与细菌细胞膜上青霉素结合蛋白（PBPs )结合，抑制细菌细胞壁的生物合成，导致菌体肿胀破裂死亡，从而发挥杀菌作用。本药为繁殖期杀菌药。本药抗菌作用特点是∶对青霉素酶稳定性较好，对产青霉素酶的耐药金黄葡萄球菌有强大的杀菌作用，但对青霉素敏感葡萄球菌和各种链球菌的抗菌作用比青霉素弱。抗菌谱﹐本药对产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、淋球菌、脑膜炎双球菌有较好的抗菌活性。粪肠球菌、甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌、肠道阴性杆菌、铜绿假单胞菌、厌氧脆弱拟杆菌对本药耐药。
毒理∶急性毒性小鼠口服氟氯西林钠的LD50为3.88g/kg，皮下注射LD50为2.2g/kg。长期毒性试验给大鼠分组口服氟氯西林钠200，500，2000mg/kg，皮下注射250mg/kg，狗口服200，500 ，1000mg/kg，皮下注射250mg/kg25周。除皮下注射部位有很轻刺激外，未见不良反应。致畸研究 妊娠大鼠、小鼠分组口服氟氯西林钠200和500mg/kg。结果∶母鼠、胎鼠无不良反应，只是大鼠高剂量组（远大于治疗量)有早期胚胎死亡的吸收胎发生率增多。
【药代动力学】吸收︰氟氯西林在酸性介质中稳定，其血浆药物浓度达峰时间1h。分布︰氟氯西林可以很好地扩散至大多数组织中，能渗入急性骨髓炎者的骨组织、脓液和关节腔中，在胸脓腔中也有较高的浓度。尤其在骨骼中有高浓度活性分布∶11.6mg/L(密质骨），15.6mg/L(松质骨），平均血药浓度为8.9mg/L。透过胎盘屏障∶氟氯西林可透过胎盘屏障。透过血脑屏障∶氟氯西林可少量扩散至没有炎症的脑脊髓液中。透过母乳︰少量氟氯西林可经母乳排泄。代谢︰正常情况下，大约10%剂量的氟氯西林代谢为青霉酸。氟氯西林的血浆半衰期(t1/2)为0.5-1.1h，新生儿半衰期(t1/2 )延长。排泄︰本品主要经肾脏排泄。用药8小时内，在尿液中可检测到未转化的活性形式为给药剂量的76.1%，仅小部分经胆汁排泄。如果肾功能障碍氟氯西林的排泄将减慢。结合蛋白∶血清蛋白的结合率为95%。
【贮藏】密封，在凉暗（避光并不超过20℃）干燥处保存。
【包装】西林瓶装，10支/盒。
【有效期】24个月
【执行标准】《中国药典》2015年版二部
【批准文号】国药准字H20163164
【生产企业】企业名称：山西振东泰盛制药有限公司
生产地址：山西省大同市经济技术开发区第一医药园区
邮政编码：037300
电话号码：0352-7290991
传真号码：0352-7290990