【药品名称】通用名称：注射用头孢硫脒
英文名称：Cefathiamidine for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Toubaoliumi
【成份】本品主要成份为头孢硫脒，其化学名称为：(6R，7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[α-(N，N-二异丙基脒硫基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内铵盐。
其结构式为：
分子式：C19H28N4O6S2
分子量：472.59
【性状】本品为白色至微黄色结晶性粉末。
【适应症】用于敏感菌所引起呼吸系统、肝胆系统、五官、尿路感染及心内膜炎、败血症。
【规格】1.0g
【用法用量】肌内注射：一次0.5～1.0g，一日4次，小儿按体重一日50～100mg/kg，分3～4次给药。静脉注射：一次2g，一日2～4次，小儿按体重一日50～100mg/kg，分2～4次给药。临用前加灭菌注射用水或氯化钠注射液适量溶解，再用生理盐水或5%葡萄糖注射液250ml稀释。药液宜现用现配，配制后不宜久置。
【不良反应】不良反应主要表现为：1、全身性损害：过敏性休克、过敏样反应、晕厥、乏力；2、皮肤及其附件：皮疹、斑丘疹、红斑疹、血管性水肿、剥脱性皮炎；3、呼吸系统：呼吸困难、胸闷、呼吸急促、喉水肿；4、神经系统：头晕、头痛、抽搐、震颤、局部麻木；5、胃肠系统：恶心、呕吐、腹痛、腹泻；6、心血管系统：紫绀、心悸、心动过速、血压升高、血压下降；7、肝胆系统：肝功能异常；8、精神紊乱：意识模糊、精神障碍、嗜睡；9、泌尿系统：肾功能异常、血尿；10、血液系统：白细胞减少、粒细胞减少；11、其他：眼睑水肿、视觉异常、耳鸣、注射部位疼痛。偶见治疗后血尿素氮、谷丙转氨酶、碱性磷酸酶升高。少数患者用药后可能出现中性粒细胞减少，念珠菌、葡萄球菌等二重感染。
【禁忌】对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。有青霉素过敏性休克史者。
【注意事项】1、交叉过敏反应：应用本品前须详细询问头孢菌素类及青霉素类的药物过敏史，对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉素胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%—7%；如做免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。2、对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。3、有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关结肠炎(头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎)者应慎用。4、肾功能减退病人应用本品须适当减量。5、对诊断的干扰：应用本品的病人抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性；孕妇产前应用本品，此阳性反应也可出现于新生儿。6、长期用药应监测肝、肾功能和血象。7、注射用头孢硫脒易发生严重过敏反应，如过敏性休克，医务人员在使用本品前应详细询问患者的过敏史，对本品所含成份过敏者禁用，过敏体质者慎用。给药期间密切观察患者，一旦出现过敏症状，应立即停药并进行救治。8、医务人员应严格遵照药品说明书使用本品，将每日推荐剂量分次使用，尤其在儿童用药时，避免单次给药剂量过大或每日总量超剂量。9、本药可引起过敏性休克，应在有抢救条件的医疗机构使用，用药后出现过敏反应或其他严重不良反应须立即停药并及时救治。10、本品应单独使用，不得与其他药物混合在同一容器内使用。11、几乎所有抗生素包括头孢硫脒在使用时都有艰难梭菌性腹泻的报道，根据病情严重程度可能为轻度腹泻至致命性结肠炎。抗生素治疗改变了结肠的正常菌群，而导致艰难梭菌的过度生长。12、本品应即配即用，不宜长时间放置。
【孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕早期应慎用。哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报道，其应用仍须权衡利弊。
【儿童用药】儿童使用头孢硫脒后发生不良反应的报告所占比例较高，不良反应主要累及皮肤及其附件损害、全身性损害和胃肠系统损害，临床主要表现为皮疹、瘙痒、过敏反应等。严重不良反应主要累及全身性损害、皮肤及其附件损害、呼吸系统损害，临床主要表现为过敏性休克、过敏样反应、皮疹、瘙痒、寒战、高热、紫绀、呼吸困难等。
【老年用药】老年患者肾功能减退，应用时须适当减量。
【药物相互作用】本品肌内注射合用丙磺舒1g后，12小时尿排泄量降为给药量的65.7%。
【药物过量】尚不明确。如出现药物过量，一般应采用对症治疗和支持治疗。
【药理毒理】药理作用：本品对革兰阳性菌及部分阴性菌有抗菌活性，对革兰阳性菌的作用较强。本品体外抗菌活性试验表明：对肺炎球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌(MSSA菌株)、表皮葡萄球菌(MSSE菌株）和卡他布兰汉菌有较强的抗菌活性，对肺炎链球菌MIC90为0.25μg/ml，对其他3种细菌的MIC90均小于8.0μg/m1，对流感嗜血杆菌亦有较强的抗菌活性，MIC90为2.0μg/m1。对草绿色链球菌、溶血性链球菌、非溶血性链球菌、白喉杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌均有良好抗菌作用。对金黄色葡萄球菌(MRSA菌株)、表皮葡萄球菌(MRSE菌株)的体外抗菌活性不如万古霉素。本品作用机制为抑制敏感菌的细胞壁合成，而产生杀菌作用。
毒理作用：本品小鼠静脉注射的LD50为(1.02±0.04)g/kg，腹腔注射的LD50为(1.26±0.23)g/kg。生殖毒性试验中，试验组小鼠的胎仔死亡率明显高于对照组(P<0.01)。
【药代动力学】本品口服不吸收，静脉滴注1.0g后，血药峰浓度(Cmax)为68.93±6.86mg/L，血消除半衰期(T1/2β)为1.19±0.12小时，血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为94.7±9.8mg/(L·h)，12小时尿中药累计排泄率为93.1±3.2%。肌内注射1.0g后，血药峰浓度(Cmax)为35.12±4.34mg/L，达峰时间为0.78±0.08h，血消除半衰期(T1/2β)为1.38±0.12h，血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为85.3±8.0mg/(L·h)，12小时尿中药累计排泄率为84.2±5.9%。与静脉滴注相比，肌内注射绝对生物利用度为90.3±6.4%。本品注射后在体内组织分布广泛，以胆汁、肝、肾、肺等处含量为高，不透过血-脑脊液屏障。血浆蛋白结合率约23%。在机体内几乎不代谢，主要从尿中排出，12小时尿中排出给药量的90%以上。肾功能减退患者，肌内注射后血清半衰期延长至13.2小时，约为正常半衰期的10倍，24小时尿中仅排出给药量的3.2%，血液透析可排出给药量的20%～30%。
【贮藏】密闭，在冷暗(避光，2～10℃)干燥处保存。
【包装】西林瓶装。10支/盒
【有效期】24个月。
【执行标准】《中国药典》2020年版二部
【批准文号】国药准字H20065434
【上市许可持有人】名称：山西振东泰盛制药有限公司
注册地址：山西省大同市经济技术开发区第一医药园区
【生产企业】企业名称：山西振东泰盛制药有限公司
生产地址：山西省大同市经济技术开发区第一医药园区
邮政编码：037300
电话号码：0352——7290991
传真号码：0352——7290990
【药品名称】通用名称：注射用头孢硫脒
英文名称：Cefathiamidine for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Toubaoliumi
【成份】本品主要成份为头孢硫脒，其化学名称为：(6R，7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[α-(N，N-二异丙基脒硫基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内铵盐。
其结构式为：
分子式：C19H28N4O6S2
分子量：472.59
【性状】本品为白色至微黄色结晶性粉末。
【适应症】用于敏感菌所引起呼吸系统、肝胆系统、五官、尿路感染及心内膜炎、败血症。
【规格】1.0g
【用法用量】肌内注射：一次0.5～1.0g，一日4次，小儿按体重一日50～100mg/kg，分3～4次给药。静脉注射：一次2g，一日2～4次，小儿按体重一日50～100mg/kg，分2～4次给药。临用前加灭菌注射用水或氯化钠注射液适量溶解，再用生理盐水或5%葡萄糖注射液250ml稀释。药液宜现用现配，配制后不宜久置。
【不良反应】不良反应主要表现为：1、全身性损害：过敏性休克、过敏样反应、晕厥、乏力；2、皮肤及其附件：皮疹、斑丘疹、红斑疹、血管性水肿、剥脱性皮炎；3、呼吸系统：呼吸困难、胸闷、呼吸急促、喉水肿；4、神经系统：头晕、头痛、抽搐、震颤、局部麻木；5、胃肠系统：恶心、呕吐、腹痛、腹泻；6、心血管系统：紫绀、心悸、心动过速、血压升高、血压下降；7、肝胆系统：肝功能异常；8、精神紊乱：意识模糊、精神障碍、嗜睡；9、泌尿系统：肾功能异常、血尿；10、血液系统：白细胞减少、粒细胞减少；11、其他：眼睑水肿、视觉异常、耳鸣、注射部位疼痛。偶见治疗后血尿素氮、谷丙转氨酶、碱性磷酸酶升高。少数患者用药后可能出现中性粒细胞减少，念珠菌、葡萄球菌等二重感染。
【禁忌】对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。有青霉素过敏性休克史者。
【注意事项】1、交叉过敏反应：应用本品前须详细询问头孢菌素类及青霉素类的药物过敏史，对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉素胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%—7%；如做免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。2、对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。3、有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关结肠炎(头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎)者应慎用。4、肾功能减退病人应用本品须适当减量。5、对诊断的干扰：应用本品的病人抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性；孕妇产前应用本品，此阳性反应也可出现于新生儿。6、长期用药应监测肝、肾功能和血象。7、注射用头孢硫脒易发生严重过敏反应，如过敏性休克，医务人员在使用本品前应详细询问患者的过敏史，对本品所含成份过敏者禁用，过敏体质者慎用。给药期间密切观察患者，一旦出现过敏症状，应立即停药并进行救治。8、医务人员应严格遵照药品说明书使用本品，将每日推荐剂量分次使用，尤其在儿童用药时，避免单次给药剂量过大或每日总量超剂量。9、本药可引起过敏性休克，应在有抢救条件的医疗机构使用，用药后出现过敏反应或其他严重不良反应须立即停药并及时救治。10、本品应单独使用，不得与其他药物混合在同一容器内使用。11、几乎所有抗生素包括头孢硫脒在使用时都有艰难梭菌性腹泻的报道，根据病情严重程度可能为轻度腹泻至致命性结肠炎。抗生素治疗改变了结肠的正常菌群，而导致艰难梭菌的过度生长。12、本品应即配即用，不宜长时间放置。
【孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕早期应慎用。哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报道，其应用仍须权衡利弊。
【儿童用药】儿童使用头孢硫脒后发生不良反应的报告所占比例较高，不良反应主要累及皮肤及其附件损害、全身性损害和胃肠系统损害，临床主要表现为皮疹、瘙痒、过敏反应等。严重不良反应主要累及全身性损害、皮肤及其附件损害、呼吸系统损害，临床主要表现为过敏性休克、过敏样反应、皮疹、瘙痒、寒战、高热、紫绀、呼吸困难等。
【老年用药】老年患者肾功能减退，应用时须适当减量。
【药物相互作用】本品肌内注射合用丙磺舒1g后，12小时尿排泄量降为给药量的65.7%。
【药物过量】尚不明确。如出现药物过量，一般应采用对症治疗和支持治疗。
【药理毒理】药理作用：本品对革兰阳性菌及部分阴性菌有抗菌活性，对革兰阳性菌的作用较强。本品体外抗菌活性试验表明：对肺炎球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌(MSSA菌株)、表皮葡萄球菌(MSSE菌株）和卡他布兰汉菌有较强的抗菌活性，对肺炎链球菌MIC90为0.25μg/ml，对其他3种细菌的MIC90均小于8.0μg/m1，对流感嗜血杆菌亦有较强的抗菌活性，MIC90为2.0μg/m1。对草绿色链球菌、溶血性链球菌、非溶血性链球菌、白喉杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌均有良好抗菌作用。对金黄色葡萄球菌(MRSA菌株)、表皮葡萄球菌(MRSE菌株)的体外抗菌活性不如万古霉素。本品作用机制为抑制敏感菌的细胞壁合成，而产生杀菌作用。
毒理作用：本品小鼠静脉注射的LD50为(1.02±0.04)g/kg，腹腔注射的LD50为(1.26±0.23)g/kg。生殖毒性试验中，试验组小鼠的胎仔死亡率明显高于对照组(P<0.01)。
【药代动力学】本品口服不吸收，静脉滴注1.0g后，血药峰浓度(Cmax)为68.93±6.86mg/L，血消除半衰期(T1/2β)为1.19±0.12小时，血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为94.7±9.8mg/(L·h)，12小时尿中药累计排泄率为93.1±3.2%。肌内注射1.0g后，血药峰浓度(Cmax)为35.12±4.34mg/L，达峰时间为0.78±0.08h，血消除半衰期(T1/2β)为1.38±0.12h，血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为85.3±8.0mg/(L·h)，12小时尿中药累计排泄率为84.2±5.9%。与静脉滴注相比，肌内注射绝对生物利用度为90.3±6.4%。本品注射后在体内组织分布广泛，以胆汁、肝、肾、肺等处含量为高，不透过血-脑脊液屏障。血浆蛋白结合率约23%。在机体内几乎不代谢，主要从尿中排出，12小时尿中排出给药量的90%以上。肾功能减退患者，肌内注射后血清半衰期延长至13.2小时，约为正常半衰期的10倍，24小时尿中仅排出给药量的3.2%，血液透析可排出给药量的20%～30%。
【贮藏】密闭，在冷暗(避光，2～10℃)干燥处保存。
【包装】西林瓶装。10支/盒
【有效期】24个月。
【执行标准】《中国药典》2020年版二部
【批准文号】国药准字H20065434
【上市许可持有人】名称：山西振东泰盛制药有限公司
注册地址：山西省大同市经济技术开发区第一医药园区
【生产企业】企业名称：山西振东泰盛制药有限公司
生产地址：山西省大同市经济技术开发区第一医药园区
邮政编码：037300
电话号码：0352——7290991
传真号码：0352——7290990