【药品名称】通用名称：小儿复方磺胺甲恶唑颗粒
英文名称：Pediatric Compound Sulfamethoxazole Granules
汉语拼音：Xiao'er Fufang Huang'an jia'ezuo Keli
【成份】本品为复方制剂，其组份为：每袋含磺胺甲恶唑0.1g，甲氧苄啶20mg。
【性状】本品为白色或类白色颗粒。
【适应症】用于小儿呼吸道、肠道、泌尿道感染。
【规格】磺胺甲恶唑0.1g，甲氧苄啶20mg。
【用法用量】口服。3个月～1岁：一次1/3～1/2袋；1～5岁：一次1袋；5～8岁：一次1.5～2袋。一日1次或遵医嘱。温开水冲服。
【不良反应】1、过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。偶见过敏性休克。2、中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。3、溶血性贫血及血红蛋白尿。这在缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者应用磺胺药后易于发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。4、高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于本品与胆红素竞争蛋白结合部位，可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，对胆红素处理差，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸。5、肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。6、肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿；偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死的严重不良反应。7、恶心呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等，一般症状轻微。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。8、甲状腺肿大及功能减退偶有发生。9、中枢神经系统不良反应偶可发生，表现为精神错乱，定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感，一旦出现均需立即停药。10、偶可发生无菌性脑膜炎，有头痛、颈项强直、恶心等表现。本品所致的严重不良反应虽少见，但常累及各器官并可致命，如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。艾滋病患者的上述不良反应较非艾滋病患者为多见。
【禁忌】1、对SMZ和TMP过敏者禁用。2、由于本品阻止叶酸的代谢，加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏，所以该病患者禁用。3、3个月以下的婴儿禁用。4、重度肝肾功能损害者禁用。
【注意事项】1、因不易消除细菌，下列疾病不宜选用本品作治疗或预防用药：(1)中耳炎的预防或长程治疗。(2)A组溶血性链球菌引起的扁桃体炎和咽炎。2、交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。3、肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死，故有肝功能损害患者宜避免应用。4、肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿，故服用本品期间应多饮水，保持高尿流量，如应用本品疗程长、剂量大时，除多饮水外，宜同服碳酸氢钠，以防止不良反应。失水、休克患者应用本品易致肾损害，应慎用或避免应用。肾功能减退患者不宜应用本品。5、对呋塞米、矾类、噻嗪类利尿药、磺脲药、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏。6、下列情况应慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、血吓琳症、叶酸缺乏性血液系统疾病、失水、艾滋病、休克患者。7、用药期间须注意：(1)全血象检查，对疗程长、服用剂量大、营养不良及服用抗癫痫病药的患者尤为重要。(2)治疗中应定期尿液检查(每2～3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。(3)肝、肾功能检查。8、严重感染者应测定血药浓度，对大多数感染疾患者游离磺胺浓度达50～150μg/ml(严重感染120～150μg/ml)可有效。总磺胺血浓度不应超过200μg/ml，如超过此浓度，不良反应发生率增高。9、不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程，以防蓄积中毒。10、由于本品能抑制大肠埃希菌的生长，妨碍B族维生素在肠内的合成，故使用本品超过1周者，应同时给予维生素B以预防其缺乏。11、因服用本品引起叶酸缺乏时，可同时服用叶酸制剂，后者并不干扰TMP的抗菌活性，因细菌并不能利用已合成的叶酸。如有骨髓抑制征象发生，应立即停用本品，并给予叶酸3～6mg肌内注射，一日1次，使用2日或根据需要用药至造血功能恢复正常，对长期、过量使用本品者可给予高剂量叶酸并延长疗程。
【孕妇及哺乳期妇女用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【老年用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物相互作用】1、合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。2、不能与对氨基苯甲酸合用，对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取，两者相互拮抗。3、下列药物与本品同用时，本品可取代这些药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或发生不良反应，因此当这些药物与本品同时应用，或在应用本品之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。4、与骨髓抑制药合用可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如白细胞、血小板减少等，如确有指征需合用时，应严密观察可能发生的不良反应。5、与溶栓药物合用时，可能增大其潜在的毒性作用。6、与肝毒性药物合用时，可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。7、与光敏药物合用时，可能发生光敏作用的相加。8、接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。9、不宜与乌洛托品合用，因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，后者可与本品形成不溶性沉淀物，使发生结晶尿的危险性增加。10、本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位，当两者同用时可增强保泰松的作用。11、磺吡酮与本品合用时可减少后者自肾小管的分泌，使其血药浓度持久升高易产生毒性反应，因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。当磺吡酮疗程较长时，对本品的血药浓度宜进行监测，有助于剂量的调整，保证安全用药。12、本品中的TMP可抑制华法林的代谢而增强其抗凝作用。13、本品中的TMP与环孢素合用可增加肾毒性。14、利福平与本品合用时，可明显使本品中的TMP清除增加和血消除半衰期缩短。15、不宜与抗肿瘤药，2，4-二氨基嘧啶类药物合用，也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品，因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。16、不宜与氨苯砜合用，因氨苯砜与本品中的TMP合用两者血药浓度均可升高，氨苯砜浓度的升高使不良反应增多且加重，尤其是高铁血红蛋白血症的发生。17、避免与青霉素类药物合用，因为本品有可能干扰青霉素类药物的杀菌作用。
【药物过量】1、本品的血浓度不应超过200μg/ml，超过此浓度，不良反应发生率增高，毒性增强。过量短期服用本品会出现食欲不振、腹痛、恶心、呕吐、头晕、头痛、嗜睡、神志不清、发热、血尿、结晶尿、血液疾病、黄疸、骨髓抑制等。一般治疗为停药后进行洗胃、催吐或大量饮水；尿量低且肾功能正常时可给予输液治疗。在治疗过程中应监测血象、电解质等。如出现较明显的血液系统不良反应或黄疸，应予以血液透析治疗。如出现骨髓抑制，先停药，给予叶酸3～6mg肌注，一日1次，连用3日或至造血功能恢复正常为止。2、长期大量服用本品会引起骨髓抑制，造成血小板、白细胞的减少和巨幼红细胞性贫血。出现骨髓抑制症状时，患者应每天肌内注射甲酰四氢叶酸5～15mg治疗，直到造血功能恢复正常为止。
【药理毒理】1、药理：本品为磺胺类抗菌药，是磺胺甲唑(SMZ)与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂，对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好抗菌作用，尤其对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌的抗菌作用较SMZ单药明显增强。此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、原虫、弓形虫等亦具有良好抗微生物活性。本品作用机制为：SMZ作用于二氢叶酸合成酶，干扰合成叶酸的第一步，TMP作用于叶酸合成代谢的第二步，选择性抑制二氢叶酸还原酶的作用，二者合用可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断。本品的协同抗菌作用较单药增强，对其呈现耐药菌株减少。然而近年来细菌对本品的耐药性亦呈增高趋势。2、毒理：动物实验发现长期大剂量应用本品可引起骨髓抑制、白细胞下降、血小板减少。
【药代动力学】本品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全，均可吸收给药量的90%以上。血药峰浓度(Cmax)在服药后1～4小时达到。给予TMP160mg，SMZ800mg一日服用2次，3日后达稳态血药浓度，TMP为1.72mg/L，SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要自肾小球滤过和肾小管分泌，尿药浓度明显高于血药浓度。单剂口服给药后0～72小时内自尿中排出SMZ总量的84.5%。其中30%为包括代谢物在内的游离磺胺；TMP以游离药物形式排出66.8%。SMZ和TMP两药的排泄过程互不影响。SMZ和TMP的血消除相半衰期(t1/2β)分别为10小时和8～10小时，肾功能减退者，半衰期延长，需调整剂量。吸收后二者均可广泛分布至痰液、中耳液、阴道分泌物等全身组织和体液中，并可穿透血–脑脊液屏障达治疗浓度。也可穿过血胎盘屏障。
【贮藏】遮光，密封保存。
【包装】药品包装用复合膜：(1)10袋/盒；(2)20袋/盒
【有效期】24个月
【执行标准】《中国药典》2020年版二部
【批准文号】国药准字H14023371
【上市许可持有人】名称：山西振东泰盛制药有限公司
注册地址：山西省大同市经济技术开发区第一医药园区
【生产企业】企业名称：山西振东泰盛制药有限公司
生产地址：山西省大同市经济技术开发区第一医药园区
邮政编码：037300
电话号码：0352—7290991
传真号码：0352—7290990
【药品名称】通用名称：小儿复方磺胺甲恶唑颗粒
英文名称：Pediatric Compound Sulfamethoxazole Granules
汉语拼音：Xiao'er Fufang Huang'an jia'ezuo Keli
【成份】本品为复方制剂，其组份为：每袋含磺胺甲恶唑0.1g，甲氧苄啶20mg。
【性状】本品为白色或类白色颗粒。
【适应症】用于小儿呼吸道、肠道、泌尿道感染。
【规格】磺胺甲恶唑0.1g，甲氧苄啶20mg。
【用法用量】口服。3个月～1岁：一次1/3～1/2袋；1～5岁：一次1袋；5～8岁：一次1.5～2袋。一日1次或遵医嘱。温开水冲服。
【不良反应】1、过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。偶见过敏性休克。2、中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。3、溶血性贫血及血红蛋白尿。这在缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者应用磺胺药后易于发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。4、高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于本品与胆红素竞争蛋白结合部位，可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，对胆红素处理差，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸。5、肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。6、肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿；偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死的严重不良反应。7、恶心呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等，一般症状轻微。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。8、甲状腺肿大及功能减退偶有发生。9、中枢神经系统不良反应偶可发生，表现为精神错乱，定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感，一旦出现均需立即停药。10、偶可发生无菌性脑膜炎，有头痛、颈项强直、恶心等表现。本品所致的严重不良反应虽少见，但常累及各器官并可致命，如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。艾滋病患者的上述不良反应较非艾滋病患者为多见。
【禁忌】1、对SMZ和TMP过敏者禁用。2、由于本品阻止叶酸的代谢，加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏，所以该病患者禁用。3、3个月以下的婴儿禁用。4、重度肝肾功能损害者禁用。
【注意事项】1、因不易消除细菌，下列疾病不宜选用本品作治疗或预防用药：(1)中耳炎的预防或长程治疗。(2)A组溶血性链球菌引起的扁桃体炎和咽炎。2、交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。3、肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死，故有肝功能损害患者宜避免应用。4、肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿，故服用本品期间应多饮水，保持高尿流量，如应用本品疗程长、剂量大时，除多饮水外，宜同服碳酸氢钠，以防止不良反应。失水、休克患者应用本品易致肾损害，应慎用或避免应用。肾功能减退患者不宜应用本品。5、对呋塞米、矾类、噻嗪类利尿药、磺脲药、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏。6、下列情况应慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、血吓琳症、叶酸缺乏性血液系统疾病、失水、艾滋病、休克患者。7、用药期间须注意：(1)全血象检查，对疗程长、服用剂量大、营养不良及服用抗癫痫病药的患者尤为重要。(2)治疗中应定期尿液检查(每2～3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。(3)肝、肾功能检查。8、严重感染者应测定血药浓度，对大多数感染疾患者游离磺胺浓度达50～150μg/ml(严重感染120～150μg/ml)可有效。总磺胺血浓度不应超过200μg/ml，如超过此浓度，不良反应发生率增高。9、不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程，以防蓄积中毒。10、由于本品能抑制大肠埃希菌的生长，妨碍B族维生素在肠内的合成，故使用本品超过1周者，应同时给予维生素B以预防其缺乏。11、因服用本品引起叶酸缺乏时，可同时服用叶酸制剂，后者并不干扰TMP的抗菌活性，因细菌并不能利用已合成的叶酸。如有骨髓抑制征象发生，应立即停用本品，并给予叶酸3～6mg肌内注射，一日1次，使用2日或根据需要用药至造血功能恢复正常，对长期、过量使用本品者可给予高剂量叶酸并延长疗程。
【孕妇及哺乳期妇女用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【老年用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物相互作用】1、合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。2、不能与对氨基苯甲酸合用，对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取，两者相互拮抗。3、下列药物与本品同用时，本品可取代这些药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或发生不良反应，因此当这些药物与本品同时应用，或在应用本品之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。4、与骨髓抑制药合用可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如白细胞、血小板减少等，如确有指征需合用时，应严密观察可能发生的不良反应。5、与溶栓药物合用时，可能增大其潜在的毒性作用。6、与肝毒性药物合用时，可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。7、与光敏药物合用时，可能发生光敏作用的相加。8、接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。9、不宜与乌洛托品合用，因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，后者可与本品形成不溶性沉淀物，使发生结晶尿的危险性增加。10、本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位，当两者同用时可增强保泰松的作用。11、磺吡酮与本品合用时可减少后者自肾小管的分泌，使其血药浓度持久升高易产生毒性反应，因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。当磺吡酮疗程较长时，对本品的血药浓度宜进行监测，有助于剂量的调整，保证安全用药。12、本品中的TMP可抑制华法林的代谢而增强其抗凝作用。13、本品中的TMP与环孢素合用可增加肾毒性。14、利福平与本品合用时，可明显使本品中的TMP清除增加和血消除半衰期缩短。15、不宜与抗肿瘤药，2，4-二氨基嘧啶类药物合用，也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品，因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。16、不宜与氨苯砜合用，因氨苯砜与本品中的TMP合用两者血药浓度均可升高，氨苯砜浓度的升高使不良反应增多且加重，尤其是高铁血红蛋白血症的发生。17、避免与青霉素类药物合用，因为本品有可能干扰青霉素类药物的杀菌作用。
【药物过量】1、本品的血浓度不应超过200μg/ml，超过此浓度，不良反应发生率增高，毒性增强。过量短期服用本品会出现食欲不振、腹痛、恶心、呕吐、头晕、头痛、嗜睡、神志不清、发热、血尿、结晶尿、血液疾病、黄疸、骨髓抑制等。一般治疗为停药后进行洗胃、催吐或大量饮水；尿量低且肾功能正常时可给予输液治疗。在治疗过程中应监测血象、电解质等。如出现较明显的血液系统不良反应或黄疸，应予以血液透析治疗。如出现骨髓抑制，先停药，给予叶酸3～6mg肌注，一日1次，连用3日或至造血功能恢复正常为止。2、长期大量服用本品会引起骨髓抑制，造成血小板、白细胞的减少和巨幼红细胞性贫血。出现骨髓抑制症状时，患者应每天肌内注射甲酰四氢叶酸5～15mg治疗，直到造血功能恢复正常为止。
【药理毒理】1、药理：本品为磺胺类抗菌药，是磺胺甲唑(SMZ)与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂，对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好抗菌作用，尤其对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌的抗菌作用较SMZ单药明显增强。此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、原虫、弓形虫等亦具有良好抗微生物活性。本品作用机制为：SMZ作用于二氢叶酸合成酶，干扰合成叶酸的第一步，TMP作用于叶酸合成代谢的第二步，选择性抑制二氢叶酸还原酶的作用，二者合用可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断。本品的协同抗菌作用较单药增强，对其呈现耐药菌株减少。然而近年来细菌对本品的耐药性亦呈增高趋势。2、毒理：动物实验发现长期大剂量应用本品可引起骨髓抑制、白细胞下降、血小板减少。
【药代动力学】本品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全，均可吸收给药量的90%以上。血药峰浓度(Cmax)在服药后1～4小时达到。给予TMP160mg，SMZ800mg一日服用2次，3日后达稳态血药浓度，TMP为1.72mg/L，SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要自肾小球滤过和肾小管分泌，尿药浓度明显高于血药浓度。单剂口服给药后0～72小时内自尿中排出SMZ总量的84.5%。其中30%为包括代谢物在内的游离磺胺；TMP以游离药物形式排出66.8%。SMZ和TMP两药的排泄过程互不影响。SMZ和TMP的血消除相半衰期(t1/2β)分别为10小时和8～10小时，肾功能减退者，半衰期延长，需调整剂量。吸收后二者均可广泛分布至痰液、中耳液、阴道分泌物等全身组织和体液中，并可穿透血–脑脊液屏障达治疗浓度。也可穿过血胎盘屏障。
【贮藏】遮光，密封保存。
【包装】药品包装用复合膜：(1)10袋/盒；(2)20袋/盒
【有效期】24个月
【执行标准】《中国药典》2020年版二部
【批准文号】国药准字H14023371
【上市许可持有人】名称：山西振东泰盛制药有限公司
注册地址：山西省大同市经济技术开发区第一医药园区
【生产企业】企业名称：山西振东泰盛制药有限公司
生产地址：山西省大同市经济技术开发区第一医药园区
邮政编码：037300
电话号码：0352—7290991
传真号码：0352—7290990