【药品名称】通用名称：注射用盐酸尼莫司汀
英文名称：Nimustine Hydrochloride for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Nimositing
【成份】本品主要成份为盐酸尼莫司汀，其化学名称为：3'-(4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基)甲基-1-(2-氯乙基)-1-亚硝基脲盐酸盐。
【性状】本品为淡黄色疏松块状物或粉末。
【适应症】脑肿瘤、消化道癌(胃癌、肝癌、结肠癌、直肠癌)肺癌、恶性淋巴瘤、慢性白血病等。
【规格】25mg
【用法用量】通常，本剂按每5mg溶于注射用水1ml的比例溶解下述剂量，供静脉或动脉给药。1、以盐酸尼莫司汀计，按体重给药，1次给2-3mg/kg，其后据血象停药4-6周，再次给药如此反复，直到临床满意的效果。2、以盐酸尼莫司汀计，将1次量2mg/kg，隔1周给药，2-3次后，据血象停药4-6周，再次给药，如此反复，直到临床满意的效果。
【不良反应】(偶：<0.1%；有时：0.1-5%；发生率不明：5%以上或不明频度)(1)重大不良反应：1)骨髓抑制：出现白细胞减少、血小板减少、贫血，有时出现出血倾向、骨髓抑制、全血细胞减少等，因此每次给药后至少6周应每周进行周围血象检查，若发现异常应作适当处理。2)间质性肺炎及肺纤维症：偶出现间质性肺炎及肺纤维症。(2)其他不良反应：1)过敏症：有时出现皮疹，若出现此类过敏症状应停药2)肝脏：有时出现AST、ALT等上升。3)肾脏：有时出现BUN上升、蛋白尿。4)消化道：出现食欲不振、恶心欲吐、呕吐，有时出现口内炎、腹泻等。5)其他：有时出现全身乏力感、发热、头痛、眩晕、痉挛、脱发、低蛋白血症。
【禁忌】下列患者禁用：(1)骨髓功能抑制患者(据报道，会出现白细胞减少等骨髓功能抑制的不良反应)。(2)对本品有严重过敏症既往史患者。
【注意事项】1、下列患者慎用(1)肝肾功能损害患者。(2)合并感染症患者(因白细胞减少，降低对感染的抵抗力)。(3)水痘患者(会出现致死性全身障碍)。2、会引起迟缓性骨髓功能抑制等严重不良反应，因此每次给药后至少6周应每周进行临床检验(血液检查、肝功能及肾功能检查等)，充分观察患者状态。若发现异常应作减量或停药等适当处理。另外，长期用药会加重不良反应呈迁延性推移，因此应慎重给药。3、应充分注意感染症及出血倾向的出现及恶化。4、小儿用药应慎重，尤应注意不良反应的出现。5、小儿及育龄患者用药时，应考虑对性腺的影响。6、给药途径：不得用于皮下或肌肉注射。7、本品与其他药物配伍有时会发生变化，故应避免与其他药物混合使用。8、本品溶解后应速使用，因遇光易分解，水溶液不稳定。9、静脉内给药时，若药液漏于管外，会引起注射部位硬结及坏死，故应慎重给药以免药液漏于管外。
【孕妇及哺乳期妇女用药】1、据报道，动物实验有致畸作用，因此孕妇或可能妊娠的妇女禁用。2、尚未确立哺乳期用药的安全性，故哺乳妇女用药时应停止哺乳。
【儿童用药】小儿因代谢系统尚未成熟，易出现不良反应（白细胞减少等)，故应注意观察，慎重给药。
【老年用药】通常，高龄者生理功能降低，故应减量并注意观察。
【药物相互作用】合用注意：其他抗恶性肿瘤剂、放射线照射会增加骨髓功能抑制等作用，因此应充分观察患者状态，若发现异常应作减量或停药等适当处理。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】作用机理：主要作用机理可能是使细胞内DNA烷化，引起DNA低分子化，抑制DNA合成。药理：1.对小鼠白血病L-1210显示很高的抗肿瘤活性。2.对小鼠移植肿瘤具有很广的抗肿瘤谱。对淋巴细胞白血病L1210，骨髓性白血病C-1498，桨细胞瘤X-5563(腹水型)，欧利希氏腹水癌，腹水型乳癌MM-102，腹水型乳癌FM3A43，桨细胞瘤X-5563(实体)，欧利希氏实体癌，硬膜肉瘤MS-147，显示卓越效果。3.本剂对淋巴细胞白血病L1210及甲基胆蒽诱发恶性神经胶质瘤细胞内移植小鼠有延命效果。毒理：1、急性毒性⑴LD50值(mg/kg)静脉给药时，雄性和雌性小鼠的LD50值分别为65mg/kg和 59mg/kg，雄性和雌性大鼠的LD50值分别为47.8mg/kg和45.6mg/kg⑵对血液的影响（狗2.5、5、10mg/kg静脉给药)2.5mg/kg给药群的红细胞数及网织红细胞数，在第7-11日减少，但第14-16日基本恢复，血小板数未见明显变动，白细胞数至第7日显著减少，但其后逐渐增加，第35日恢复，嗜酸粒细胞数也基本显示相同倾向，白细胞百分比中有时未成熟型中性粒细胞显著减少，但第35日恢复到给药前数值；5mg/kg和10mg/kg给药群的红细胞数及血小板数均显著减少，第10-17日全例死亡。2.亚急性毒性(大鼠0.4、2、10mg/kg/日4周静脉给药)0.4mg/kg 给药群：仅见雌鼠白细胞轻度减少，但未见脏器重量尤其实质重量与体重比值相一致的变化。2mg/kg给药群：见到显著抑制体重增加、淋巴系统组织和骨髓萎缩、白细胞减少。10mg/kg 给药群：见到伴有全身性出血倾向的死亡例。(狗0.08、0.2、0.5mg/kg/日5周静脉给药)各给药群全例的一般症状，体重、摄食量、血清生化检查、肝和肾功能检查及尿检查，与对照群之间无大的差别，也未见异常。3.致畸试验(大鼠0.05、0.1、0.5mg/kg/日妊娠第7-17日静脉给药)妊娠晚期胎仔，0.5mg/kg给药群，见到出生仔平均体重减少，0.1mg/kg 以上给药群发生多趾症等外形异常，有致畸性。(家兔：0.04、0.1、1.0mg/kg/日妊娠第6-18日静脉给药)1mg/kg给药群，见到可能属本剂影响所致出生仔平均体重显著减少以外，其他未见异常。
【药代动力学】脑肿瘤患者14例，静注本剂100-150mg/人(1.72-2.5mg/kg)用高效液相色谱法测定脑脊液及血中浓度结果如下：1.脑脊液中浓度给药5分钟后开始进入脑脊液(脑室)，给药后30分钟脑脊液中浓度达高峰(平均0.59μg/ml)半衰期为0.49小时。2.血中浓度给药5分钟后血中浓度平均值为3.86μg/ml，其后急速下降，但60分钟后依然保持1.0μgml浓度(tα/2=1.3分钟tβ/2=35分钟)。另外，从分布容量的探讨，表明高浓度分布于组织内。
【贮藏】避光(10-30℃)保存。
【包装】西林瓶装，6支/盒。
【有效期】24个月
【执行标准】YBH21952004
【批准文号】国药准字H20046533
【生产企业】企业名称：山西振东泰盛制药有限公司
生产地址：山西省大同市经济技术开发区第一医药园区
邮政编码：037300
电话号码：0352—7290991
传真号码：0352—7290990
【药品名称】通用名称：注射用盐酸尼莫司汀
英文名称：Nimustine Hydrochloride for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Nimositing
【成份】本品主要成份为盐酸尼莫司汀，其化学名称为：3'-(4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基)甲基-1-(2-氯乙基)-1-亚硝基脲盐酸盐。
【性状】本品为淡黄色疏松块状物或粉末。
【适应症】脑肿瘤、消化道癌(胃癌、肝癌、结肠癌、直肠癌)肺癌、恶性淋巴瘤、慢性白血病等。
【规格】25mg
【用法用量】通常，本剂按每5mg溶于注射用水1ml的比例溶解下述剂量，供静脉或动脉给药。1、以盐酸尼莫司汀计，按体重给药，1次给2-3mg/kg，其后据血象停药4-6周，再次给药如此反复，直到临床满意的效果。2、以盐酸尼莫司汀计，将1次量2mg/kg，隔1周给药，2-3次后，据血象停药4-6周，再次给药，如此反复，直到临床满意的效果。
【不良反应】(偶：<0.1%；有时：0.1-5%；发生率不明：5%以上或不明频度)(1)重大不良反应：1)骨髓抑制：出现白细胞减少、血小板减少、贫血，有时出现出血倾向、骨髓抑制、全血细胞减少等，因此每次给药后至少6周应每周进行周围血象检查，若发现异常应作适当处理。2)间质性肺炎及肺纤维症：偶出现间质性肺炎及肺纤维症。(2)其他不良反应：1)过敏症：有时出现皮疹，若出现此类过敏症状应停药2)肝脏：有时出现AST、ALT等上升。3)肾脏：有时出现BUN上升、蛋白尿。4)消化道：出现食欲不振、恶心欲吐、呕吐，有时出现口内炎、腹泻等。5)其他：有时出现全身乏力感、发热、头痛、眩晕、痉挛、脱发、低蛋白血症。
【禁忌】下列患者禁用：(1)骨髓功能抑制患者(据报道，会出现白细胞减少等骨髓功能抑制的不良反应)。(2)对本品有严重过敏症既往史患者。
【注意事项】1、下列患者慎用(1)肝肾功能损害患者。(2)合并感染症患者(因白细胞减少，降低对感染的抵抗力)。(3)水痘患者(会出现致死性全身障碍)。2、会引起迟缓性骨髓功能抑制等严重不良反应，因此每次给药后至少6周应每周进行临床检验(血液检查、肝功能及肾功能检查等)，充分观察患者状态。若发现异常应作减量或停药等适当处理。另外，长期用药会加重不良反应呈迁延性推移，因此应慎重给药。3、应充分注意感染症及出血倾向的出现及恶化。4、小儿用药应慎重，尤应注意不良反应的出现。5、小儿及育龄患者用药时，应考虑对性腺的影响。6、给药途径：不得用于皮下或肌肉注射。7、本品与其他药物配伍有时会发生变化，故应避免与其他药物混合使用。8、本品溶解后应速使用，因遇光易分解，水溶液不稳定。9、静脉内给药时，若药液漏于管外，会引起注射部位硬结及坏死，故应慎重给药以免药液漏于管外。
【孕妇及哺乳期妇女用药】1、据报道，动物实验有致畸作用，因此孕妇或可能妊娠的妇女禁用。2、尚未确立哺乳期用药的安全性，故哺乳妇女用药时应停止哺乳。
【儿童用药】小儿因代谢系统尚未成熟，易出现不良反应（白细胞减少等)，故应注意观察，慎重给药。
【老年用药】通常，高龄者生理功能降低，故应减量并注意观察。
【药物相互作用】合用注意：其他抗恶性肿瘤剂、放射线照射会增加骨髓功能抑制等作用，因此应充分观察患者状态，若发现异常应作减量或停药等适当处理。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】作用机理：主要作用机理可能是使细胞内DNA烷化，引起DNA低分子化，抑制DNA合成。药理：1.对小鼠白血病L-1210显示很高的抗肿瘤活性。2.对小鼠移植肿瘤具有很广的抗肿瘤谱。对淋巴细胞白血病L1210，骨髓性白血病C-1498，桨细胞瘤X-5563(腹水型)，欧利希氏腹水癌，腹水型乳癌MM-102，腹水型乳癌FM3A43，桨细胞瘤X-5563(实体)，欧利希氏实体癌，硬膜肉瘤MS-147，显示卓越效果。3.本剂对淋巴细胞白血病L1210及甲基胆蒽诱发恶性神经胶质瘤细胞内移植小鼠有延命效果。毒理：1、急性毒性⑴LD50值(mg/kg)静脉给药时，雄性和雌性小鼠的LD50值分别为65mg/kg和 59mg/kg，雄性和雌性大鼠的LD50值分别为47.8mg/kg和45.6mg/kg⑵对血液的影响（狗2.5、5、10mg/kg静脉给药)2.5mg/kg给药群的红细胞数及网织红细胞数，在第7-11日减少，但第14-16日基本恢复，血小板数未见明显变动，白细胞数至第7日显著减少，但其后逐渐增加，第35日恢复，嗜酸粒细胞数也基本显示相同倾向，白细胞百分比中有时未成熟型中性粒细胞显著减少，但第35日恢复到给药前数值；5mg/kg和10mg/kg给药群的红细胞数及血小板数均显著减少，第10-17日全例死亡。2.亚急性毒性(大鼠0.4、2、10mg/kg/日4周静脉给药)0.4mg/kg 给药群：仅见雌鼠白细胞轻度减少，但未见脏器重量尤其实质重量与体重比值相一致的变化。2mg/kg给药群：见到显著抑制体重增加、淋巴系统组织和骨髓萎缩、白细胞减少。10mg/kg 给药群：见到伴有全身性出血倾向的死亡例。(狗0.08、0.2、0.5mg/kg/日5周静脉给药)各给药群全例的一般症状，体重、摄食量、血清生化检查、肝和肾功能检查及尿检查，与对照群之间无大的差别，也未见异常。3.致畸试验(大鼠0.05、0.1、0.5mg/kg/日妊娠第7-17日静脉给药)妊娠晚期胎仔，0.5mg/kg给药群，见到出生仔平均体重减少，0.1mg/kg 以上给药群发生多趾症等外形异常，有致畸性。(家兔：0.04、0.1、1.0mg/kg/日妊娠第6-18日静脉给药)1mg/kg给药群，见到可能属本剂影响所致出生仔平均体重显著减少以外，其他未见异常。
【药代动力学】脑肿瘤患者14例，静注本剂100-150mg/人(1.72-2.5mg/kg)用高效液相色谱法测定脑脊液及血中浓度结果如下：1.脑脊液中浓度给药5分钟后开始进入脑脊液(脑室)，给药后30分钟脑脊液中浓度达高峰(平均0.59μg/ml)半衰期为0.49小时。2.血中浓度给药5分钟后血中浓度平均值为3.86μg/ml，其后急速下降，但60分钟后依然保持1.0μgml浓度(tα/2=1.3分钟tβ/2=35分钟)。另外，从分布容量的探讨，表明高浓度分布于组织内。
【贮藏】避光(10-30℃)保存。
【包装】西林瓶装，6支/盒。
【有效期】24个月
【执行标准】YBH21952004
【批准文号】国药准字H20046533
【生产企业】企业名称：山西振东泰盛制药有限公司
生产地址：山西省大同市经济技术开发区第一医药园区
邮政编码：037300
电话号码：0352—7290991
传真号码：0352—7290990